(Los acentos fueron
obviados por cuestiones tecnicas)
Diseñan un film ocular bioadhesivo para el
tratamiento del glaucoma.
Un film super delgado, similar a un lente de contacto, que se
adhiere al ojo sin irritar ni obstaculizar la vision, y que libera
gradualmente un farmaco para frenar el avance de la ceguera
producida por el glaucoma. La frase describe sinteticamente el
dispositivo terapeutico creado y recientemente patentado por un
equipo de cientificos del Departamento de Farmacia de la Facultad
de Ciencias Quimicas la Universidad Nacional de Cordoba (UNC), en
Argentina.
El desarrollo innova en la forma de administrar Acetazolamida (AZM),
un farmaco utilizado en el tratamiento de esta patologia ocular
cronica, que en Argentina tiene gran incidencia en mayores de 61
años. A nivel mundial, se estima que esa enfermedad afectara a 80
millones de personas para 2020.
El glaucoma se caracteriza por un aumento de la presion
intraocular que genera daño irreversible en el nervio optico y
disminuye progresivamente la vision. Puede detectarse a tiempo con
estudios oftalmologicos periodicos, pero no puede revertirse
cuando ya produjo perdida de la vista. Drogas como la AZM
mantienen la presion intraocular baja y evitan el avance de la
enfermedad.
Actualmente la unica forma de administrar ese farmaco es por via
oral, ya que se trata de un compuesto poco soluble como para
aplicarlo en gotas tradicionales. Para asegurar su efecto, hoy se
utilizan dosis elevadas, lo que genera efectos adversos como
diuresis o enfermedades en la sangre (discrasias severas).
El film ocular creado por los cientificos de la UNC, en cambio, es
una lamina de polimeros biocompatibles que se coloca en el saco
conjuntival del ojo, donde se adhiere y queda anclado. Asi se
evita que los “mecanismos de barrido”, como el parpadeo y las
lagrimas, lo muevan o expulsen mientras libera gradualmente el
compuesto activo.
Segun explica Santiago Palma, miembro del equipo de investigacion,
este sistema asegura la llegada de la droga al interior del ojo en
forma eficiente, evitando los efectos adversos de su ingesta. Y,
en ese sentido, destaca que el dispositivo puede permanecer mucho
tiempo en el ojo sin generar irritacion o molestias. “Esto es
fundamental, porque la eficacia terapeutica reside en mantener la
presion ocular baja, condicion que solo se logra con la accion del
farmaco”, aclara.
Las laminas oculares fueron creadas con polimeros utilizados en la
industria farmaceutica para producir comprimidos, inyectables o
cosmeticos. La originalidad de la idea radico en la combinacion de
diversos tipos de materiales. “La ventaja es que ya estan
autorizados por entidades sanitarias, se sabe que no son toxicos.
En el trabajo, tuvimos en cuenta la posibilidad de cargar esos
films con otros farmacos: es decir, son una plataforma que puede
tener otros usos terapeuticos”, continua Palma.
En el extremo de la pinza, puede observarse una de las laminas
probadas por el equipo cientifico de la UNC.
(Foto: UNC)
(Foto: UNC)
El 70% de los medicamentos utilizados en oftalmologia se aplican
como gotas. Pero solamente son efectivos si se administran
frecuentemente, ya que las barreras fisiologicas del ojo eliminan
la mayor parte y apenas ingresa entre el 1% y el 3% del farmaco.
Esa fue una de las razones por la cual los investigadores
consideraron el film de polimeros. Ademas, este material tiene la
ventaja de ser maleable incluso en tamaños delgados y es
bioadherente, es decir, se pega a las mucosas con cierto grado de
permanencia y eficacia.
Durante los experimentos con animales (conejos), los autores
probaron laminas realizadas con diversas combinaciones de
polimeros y midieron la velocidad de liberacion del medicamento,
el grado de adhesion de la pelicula y la irritacion provocada.
“Para que la droga sea liberada de forma lenta y constante debimos
someter la pelicula a un proceso de recubrimiento. El film queda
adherido al ojo por lo menos dos dias sin generar irritacion,
resiste los movimientos de barrido naturales y, al mismo tiempo,
es posible sacarlo sin producir daño ni molestia”, aclara Palma.
Tambien realizaron pruebas para medir la duracion del efecto
terapeutico de la droga. “Si una gota –que se lava en una hora–
puede aplicarse cada ocho horas, un film que libera farmaco
constantemente durante ocho horas, podria ponerse una vez al dia,
por ejemplo”, describe el cientifico.
Hasta ahora, los investigadores pudieron mantener la liberacion
constante de farmaco durante ocho horas, pero suponen que ese
tiempo puede extenderse y, correlativamente, espaciar la
aplicacion de las peliculas.
Mejorar la frecuencia de colocacion no es un tema menor. Por un
lado, la unica forma de impedir el avance de la enfermedad es
mantener la presion ocular baja, lo que implica mantener constante
la accion terapeutica de la droga. Por el otro, diversos estudios
aseguran que el 25% de los pacientes con enfermedades cronicas no
cumplen correctamente el tratamiento. A esto se agrega que el
glaucoma afecta sobre todo a mayores de 60 años, pacientes que
generalmente estan polimedicados. Por esa razon, contar con un
dispositivo de facil aplicacion, que pueda colocarse una vez al
dia o cada dos o tres dias, impactaria positivamente en la
adhesion a la terapia y en la calidad de vida de estas personas.
Respecto a la forma de colocar las laminas, los cientificos
plantean que deberian incorporarse a un aparato similar a las
inyecciones de insulina, recargable con cartuchos de films. De esa
manera, el paciente presionaria sobre el ojo levemente, pegaria
uno de los discos y el resto se mantendria esteril.
Aunque todavia no se han realizado pruebas en humanos, los
experimentos que respaldan la eficacia de este invento son
contundentes: en cuatro horas lograron reducir la presion
intraocular en el 40% de los animales que participaron en la
experiencia, lo que convierte a este sistema de administracion
topica de la AZM, en una de las terapias mas efectivas para frenar
la ceguera provocada por el glaucoma.
Los investigadores apuestan a que proximamente inversores privados
se interesen en este desarrollo y realicen las acciones necesarias
que lleven este invento del laboratorio a las farmacias.
Fuente:
Josefina Cordera/UNCiencia/DICYT
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